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唐高祖唐元即位后，李健成为太子，常驻宫中处理事务，是文官集团的代表。作为李世民的秦王，他继续带领武将团出征，做出了最大的贡献。太子知道自己的功勋和威望不如百姓，很害怕，就和弟弟李元吉国王联手排挤陷害李世民。与此同时，李世民集团也拒绝接受王子，双方继续明争暗斗。

在李渊的偏袒下，李集团逐渐占了上风，控制了局面。为了挽回局面，终于孤注一掷，在玄武门杀死了他的长兄太子李和他的四弟王李元吉。自古以来，大多数历史学家对李世民开创玄武门持理解、同情甚至欣赏的态度。

在唐高祖国家统一的过程中，世民首先参与策划了太原起义，并在太原起义后为争取和平的战争中做出了最大的贡献。惯于用兵的李世民，智勇双全，成为唐朝最重要的领袖。被高祖李渊封为“侧田将军”，等级在诸王之上，还在原地和山东道担任大舞台和书吏。他还下令在秦宫设立官衔。

天下人依仗自己的才能和成就，在朝廷设立文学馆，广招文学四角学者。所有这些人都成了世界上人们的顾问和谋士。此外，全世界的人都去南方乞求帮助，并逐渐在侧田大厦招募了许多勇敢的战士。如此多的谋士和骁勇的将领，在当时的秦世民王周围自然形成了一个强大的政治集团，直接威胁到太子的建成。

为了巩固自己的地位，他与同样对世民不满的齐元吉联手，采取了一些措施来壮大自己，削弱世民的影响，比如联系唐高祖的妃子进行内助，壮大自己的军事实力，收买世民的部下，甚至到了在世民的酒里下毒的地步。

武德九年(公元626年)，程健、元吉和后宫嫔妃经常在高祖耳边说世民的坏话，逐渐使高祖对世民产生了怀疑，形势对世民非常不利。人们决定采取主动。

6月4日，世民带领孙昌戊己等人经玄武门入宫，埋伏在胡林殿附近，突然射杀了正准备入宫的程健和元吉。然后他们声称“秦王与太子、齐王谋反，出兵惩治”，并派亲信“苏威”高祖，逼迫高祖接受既成事实。

三天后，唐高祖宣布立秦王为太子，所有重要的事情都由太子处理。当年八月，唐高祖被迫让位，自称太上皇，李世民即位为太宗。第二年，改国号为贞观。历史把这个时间称为“玄武门之变”。